Бетагістин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Бетагістин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| methyl[2‐(pyridin‐2‐yl)ethyl]amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N07 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C26H28N2 |
| Мол. маса | 136,194 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3-4 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БЕТАСЕРК®, «Майлан Лабораторіз САС», Франція UA/0489/01/02 24.06.2019—необмежений ВЕСТІНОРМ, ПАТ «Фармак»,Україна UA/6356/01/02 31.01.2017—необмежений ВЕСТІБО, «Каталент Джермані Шорндорф ГмбХ»,Німеччинана UA/4059/01/02 21.10.2015-21/10/2020[1] |
Бетагістин (англ. Betahistine, лат. Betahistinum)— лікарський засіб, що є синтетичним аналогом гістаміну.[2][3] Бетагістин застосовується перорально.[4][3] Бетагістин уперше синтезований у 1941 році[2], уперше розпочав застосовуватися у клінічній практиці в 1968 році в Канаді[5], а в Європі з 1970 року.[2]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Бетагістин — синтетичний препарат, що є синтетичним аналогом гістаміну та належить до групи антигістамінних препаратів, які застосовуються при вестибулярних порушеннях. Механізм дії препарату точно не встановлений, найімовірнішим механізмом дії бетагістину є блокування Н3-рецепторів гістаміну, які розміщені в нервовій системі, а також частково стимулює Н-1-гістамінові рецептори.[4][3] Це посилює обмін та вивільнення гістаміну в нервовій системі, призводить до посилення кровотоку в кохлеарній зоні, покращення мікроциркуляції та стабілізує проникність капілярів у внутрішньому вусі, а також нормалізує тиск ендолімфи у внутрішньому вусі.[5][2] Унаслідок застосування препарату послаблюються симптоми вестибулярного запаморочення, у тому числі при хворобі Меньєра та вестибулярному нейроніті, а також при мігреньасоційованому запамороченні, причому при застосуванні препарату спостерігалась незначна частота побічних ефектів.[5][2] Проте згідно даних досліджень у рамках Кокранівської співпраці відзначено, що хоча й бетагістин знижує вираженість симптомів при запамороченні, проте якість доказів цього факту в дослідженнях виявилась низькою.[6] Також у дослідженнях не наведено переконливих доказів зменшення вираженості симптомів тинітусу при застосуванні бетагістину.[7]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Бетагістин при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає майже 100 %. Максимальна концентрація бетагістину в крові досягається протягом 1 годин. Препарат погано (на 5 %) зв'язується з білками плазми крові. Бетагістин швидко метаболізується в печінці до свого основного неактивного метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—4 години.[3]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Бетагістин застосовується при хворобі Меньєра; а також при інших хворобах та синдромах, які супроводжуються запамороченням, зниженням слуху, нудотою і блюванням, а також шумом у вухах; у комплексній терапії церебрального атеросклерозу та наслідків черепно-мозкової травми.[4][3]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні бетагістину нечасто спостерігаються наступні побічні ефекти[4][3]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, вкрай рідко анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, диспепсія.
- З боку нервової системи — головний біль.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Бетагістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, загостренні виразкової хвороби, І триместрі вагітності, годуванні грудьми, з обережністю препарат застосовується у ІІ та ІІІ триместрі вагітності, та в дитячому віці.[4][3]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Бетагістин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,008; 0,016 і 0,024 г[8]; розчину для перорального застосування по 8 мг/мл у флаконах по 60 мл[9]; а також у комбінації з пірацетамом.[10]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 18 грудня 2019.
- ↑ а б в г д Бетагистин — признанный стандарт в лечении вестибулярных головокружений [Архівовано 18 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/116 [Архівовано 18 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д БЕТАГІСТИН (BETAHISTINUM, БЕТАГИСТИН). Архів оригіналу за 18 грудня 2019. Процитовано 18 грудня 2019.
- ↑ а б в Бетагистин при вестибулярном головокружении и постмаркетинговая наблюдательная программа Virtuoso [Архівовано 18 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Бетагистин при симптомах головокружения [Архівовано 20 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Шум в ушах, или тиннитус: эффективен ли бетагистин? [Архівовано 20 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/116 [Архівовано 18 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ АВЕРТИД (AVERTID). Архів оригіналу за 18 грудня 2019. Процитовано 20 грудня 2019.
- ↑ Бетасерк® Комби (Betaserc® Combi) [Архівовано 20 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Бетагістин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Бетагістин на сайті rlsnet.ru [Архівовано 18 грудня 2019 у Wayback Machine.](рос.)