Біциклол

Біциклол (лат. bicyclol) — лікарський препарат з гепатопротекторною та противірусною дією, що застосовується як варіант нестандартної терапії хронічних гепатитів різної етіології.

Хімічна назва: віз.4,4’-диметокси-5,6,5’,6’- біс (метилен-діокси) — 2 -гідроксиметил — 2’ — метоксикарбонілбіфеніл;

Виробник	«Beijing Union Pharmaceutical Factory», Китай
ATX-код	A05BA
Наказ МОЗ України	758 від 16.11.2006, 843 від 18.11.2009
Номер реєстраційного посвідчення	UA/1736/01/01
Медична форма	Двоопуклі круглі таблетки білого кольору
Форма випуску	Таблетки по 25 мг № 18 (9х2)
Діючі речовини	1 таблетка містить біциклолу — 25.0 мг
Допоміжні речовини	Крохмаль, цукор, карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, клейстер крохмальний 10 %
Термін придатності	3 роки

Фармакотерапевтична група

Засоби, що використовуються при захворюваннях печінки;

Ліпотропні речовини

Код ATC A05B.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Хімічна структура Біциклолу подібна біфендату. Фармакодинамічними дослідженнями доведено, що Біциклол здатний:

• знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки хлороформом, D-галактоза міном та ацетамінофеном
• відновлювати порушення структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. У результаті експериментальних досліджень in vitro на колонії клітин 2.2.1.5, а також у клінічних дослідженнях встановлено, що Біциклол здатний зупиняти секрецію HbeAg, HbsAG, ДНК вірусу гепатиту B та РНК вірусу гепатиту С.

Біциклол:

• пригнічує продукцію фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, купферовими клітинами та макрофагами,
• виводить із клітин вільні радикали.

Таким чином, Біциклол пригнічує окислювальне напруження, викликане порушенням функції печінкової мітохондрії, що попереджує некроз та апоптоз у гепатоцитах.

Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цито токсичними Т-клітинами (ЦТЛ). В свою чергу, це приводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.

Біциклол також має значний стримуючий ефект на експресію HbsAg та HbeAg та помітно знижує вміст HBV-DNA та HCV-RNA.

Фармакокінетика

t(1/2)kα становить 0,84 годин, t(1/2)ke становить 6,26 годин, tpeak становить 1,8 годин та С_max становить 50 нг/мл. С_max та AUC перебувають у прямій залежності від прийнятої дози препарату, але інші фармакокінетичні параметри, такі як T(1/2)kα, t(1/2)ke,Vd/F, CL/F та tpeak, змінюються не істотно, залежно від дози та відповідають особливостям лінійної фармакокінетики.

Препарат не накопичується в організмі людини після багаторазового прийому в звичайних дозуваннях. С_max може зростати у випадку прийому препарату після їди.

Метаболізація Біциклолу відбувається в печінці за участю цитохрому Р-450, з утворенням основних метаболітів 4'OH-Bicyclol та 4OH-Bicyclol.

Препарат спостерігається в крові людини в незмінному вигляді через 15 хвилин після перорального прийому. Максимальна концентрація Біциклолу спостерігається в печінці через 4 години після приймання препарату. Ступінь зв'язку з білками плазми крові досягає 78 %. Менш ніж 30 % Біциклолу виводиться з організму шлунково-кишковим трактом з фекаліями протягом 24 годин. Близько 1,3 % препарату виводиться з сечею та 0,03 % — з жовчю.

Застосування

Показання для застосування

Лікування хронічних гепатитів різної етіології (вірусний, токсичний, алкогольний).

Спосіб застосування та дози

Біциклол приймається перорально, дорослим та дітям віком старше 12 років по 25 мг (1 таблетка) 3 рази на добу або, у випадку необхідності, по 50 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Доза може бути збільшена до 50 мг 3 рази на добу у випадках:

• лікування хронічного гепатиту С;
• при неконтрольованому підвищенні рівня трансаміназ або відсутності істотного впливу на рівень АЛТ та АСТ протягом одного чи двох місяців прийому Біциклолу в дозі 25 мг тричі на добу;
• при цирозі печінки, жировій дистрофії печінки, алкогольному гепатиті;
• при одночасному прийманні нуклеозидних препаратів, таких як ламівудин.

Препарат Біциклол бажано приймати через 2 години після їжі.

Мінімальний період лікування 6 місяців або згідно із призначенням лікаря. Курс лікування при необхідності може бути повторений через місяць згідно з рекомендаціями лікаря.

Побічна дія

Біциклол добре переноситься пацієнтами. У поодиноких випадках можуть спостерігатися висипання на шкірі, запаморочення.

Протипоказання

Алергічні реакції на Біциклол або інші компоненти препарату, гострі гепатити, вагітність, годування груддю, діти молодше 12 років.

Передозування

Згідно з проведеними клінічними спостереженнями при прийманні Біциклолу в дозі 150 мг три рази на добу ніяких побічних ефектів не спостерігалося. Окрім того, перевищення звичайного дозування для людини у 400 разів не викликало токсичної реакції.

Особливості застосування

Симптоми, клінічні ознаки та зміни функції печінки повинні постійно контролюватися під час лікування.

Біциклол слід з обережністю призначати пацієнтам з декомпенсацією печінкової функції, такими як гіпоальбумінемія, цироз печінки, варикозне розширення вен стравоходу, печінкова енцефалопатія, тяжкі форми гепатиту, ниркова недостатність. Слід обережно призначати при аутоімунному гепатиті.

З обережністю застосовувати під час роботи з транспортним засобами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному прийманні з нуклеозидними препаратами, такими як ламівудин, можливе зниження ефективності Біциклолу.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 8 до 25 0 С.

Термін придатності — 2 роки.

Джерела

• Інструкція для медичного застосування препарату БІЦИКЛОЛ. Затверджена наказом МОЗ України 18 листопада 2009 № 843.

Посилання

• БІЦИКЛОЛ
• Біциклол [Архівовано 10 квітня 2022 у Wayback Machine.]