Медазепам
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Медазепам
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H15ClN2 |
| Мол. маса | 270,8 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 49-75% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 20-176 год. |
| Екскреція | Нирки (63-85%), фекалії (15-37%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РУДОТЕЛЬ®, «AWD.pharma GmbH & Co.KG»,Німеччина UA/3694/01/01 27.09.2005-27/09/2010 |
Медазепам (англ. Medazepam, лат. Medazepamum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до денних транквілізаторів[1] з групи похідних бензодіазепіну[2], що застосовується перорально.[3]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Медазепам — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до денних транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі та стовбурі головного мозку, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку.[1][3] Медазепам має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу дію, та майже не має снодійної дії.[1][3] Препарат, на відміну від інших препаратів групи бензодіазепіну, має також частковий активуючий ефект на ЦНС, що сприяє зниженню впливу на працездатність, у зв'язку із чим медазепам можна застосовувати протягом денної частини доби. Медазепам застосовується при неврозах, психопатіях із тривожністю, нервовій напруженості, вегето-судинній дистонії, мігрені, передменструальному синдромі та клімактеричному синдромі, а також при абстинентному синдромі при хронічному алкоголізмі та енурезі в дітей.[1][3] Проте тривале, а також безконтрольне застосування, медазепаму призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від клоназепаму є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді — ейфорія, сплутаність свідомості, депресія, тремор, головний біль, безконтрольні рухи тіла. При різкій відміні препарату можуть спостерігатись дратівливість, тривожність, збудження, страх, головний біль, безсоння, підвищене потовиділення, депресія, парестезії, судоми, галюцинації.
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Медазепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає від 49 до 75 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Медазепам майже повністю (на 99,8 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується медазепам в печінці з утворенням кількох активних метаболітів, серед яких є й діазепам, який і сам застосовується як самостійний лікарський препарат. Період напіввиведення медазепаму становить 20-176 годин[3], а його метаболіту нордіазепаму подовжується до 200 годин[1], цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[3]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Медазепам застосовується при неврозах, психопатіях із тривожністю, нервовій напруженості, вегето-судинній дистонії, мігрені, передменструальному синдромі та клімактеричному синдромі.[3]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні медазепаму можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3]:
- Алергічні реакції — шкірні алергічні реакції.
- З боку травної системи — нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія.
- З боку нервової системи — на початку лікування підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, загальмованість, порушення координації рухів, головний біль, рідше сплутаність свідомості та атаксія; при тривалому застосуванні диплопія, ністагм, тремор, дизартрія, погіршення настрою, парадоксальні реакції (у тому числі гостре психомоторне збудження), амнезія, депресія, сплутаність свідомості.
- З боку серцево-судинної системи — рідко артеріальна гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці.
- З боку дихальної системи — при обструкції дихальних шляхів пригнічення дихання, спазм голосових зв'язок.
- З боку сечостатевої системи — зниження лібідо, порушення менструального циклу, зниження потенції, затримка сечі.
При передозуванні медазепаму спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, ністагм, апное, пригнічення серцевої діяльності — гіпотонія та брадикардія, зниження чутливості до болю, порушення координації рухів, парадоксальне збудження, дизартрія, клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот медазепаму при передозуванні застосовується флумазепіл, що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.
Протипокази[ред. | ред. код]
Медазепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепінового ряду, вираженій міастенії, синдромі нічних апное, гострих порушеннях функції печінки або нирок, у першому триместрі вагітності, годуванні грудьми, особам у віці молодших 10 років.[3]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Медазепам випускається у вигляді таблеток по 0,01 г. Медазепам випускається також у вигляді комбінованих препаратів з тримебутином, амітриптиліном і скополаміном.[4]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д Медазепам (Рудотель) — поддержка в трудную минуту [Архівовано 25 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Encyclopedia of Drugs: Benzodiazepines [Архівовано 13 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д е ж и к https://www.vidal.ru/drugs/molecule/644 [Архівовано 22 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Medazepam. International Drug Names [Архівовано 17 червня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Медазепам на сайті mozdocs.kiev.ua
- Медазепам на сайті rlsnet.ru [Архівовано 2 березня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)