Мелоксикам

Мелоксикам

Систематична назва (IUPAC)
4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-ил)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід1,1-діоксид
Ідентифікатори
Номер CAS	71125-38-7
Код ATC	M01AC06
PubChem	5281106
DrugBank	DB00814
Хімічні дані
Формула	C14H13N3O4S2
Мол. маса	351.403 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	89 %
Зв'язування	99.4 %
Метаболізм	Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated)
Період напіврозпаду	15 to 20 hours
Виділення	Urine and faeces equally
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	C(США) D in third trimester
Лег. статус	POM (UK) ℞-only (US)
Шляхи введення	Oral

Мелоксикам — англ. meloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-ил)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід1,1-діоксид; нестероїдний протизапальний засіб, селективний інгібітор ЦОГ-2.

Код АТС М01АС06.

Фармакологичічні властивості

Препарат належить до нестероїдних протизапальних лікарських засобів класу оксикамів, є селективним інгібітором ЦОГ-2. Виявляє протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну дії. Механізм дії пов'язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів внаслідок пригнічення ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення; незначно впливає на ЦОГ — 1, що зменшує ризик розвитку побічної дії.

Фармакокінетика

Абсорбція із ШКТ після приймання внутрішньо становить 89 %. Приймання їжі не впливає на абсорбцію. В плазмі 99 % знаходиться в кон'югованому з білками вигляді. Концентрація мелоксикаму у синовіальній рідині становить 50 % від концентрації у плазмі крові. Препарат майже повністю метаболізується до неактивних метаболітів у печінці. Менш як 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить від 13 до 25 годин залежно від способу застосування (пероральний, внутрішньом’язовий або внутрішньовенний). Плазмовий кліренс становить близько 7–12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування. Печінкова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не впливають на фармакокінетичні параметри.

Показання для застосування

• Запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрози, остеоартроз)
• Ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт
• Хвороба Бехтерєва

Протипоказання

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення або з ускладненнями, виражені порушення функцій печінки, ниркова недостатність(без проведення гемодіалізу), вік до 15-18 років, підвищена чутливість до мелоксикаму та інших НПЗЗ (у тому числі до саліцилатів), цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові, біль при коронарному шунтуванні, період вагітності та годування груддю. З обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі, бронхіальній астмі, стані дегідратації, цирозі печінки, застійній серцевій недостатності, в похилому віці, а також пацієнтам, що отримують антикоагулянти та антиагреганти.

Торгові назви

Торгова назва	Фірма	Країна
Моваліс	Берінгер Інгельхайм РЦВ ГмбХ енд Ко КГ [Архівовано 14 червня 2012 у Wayback Machine.]	Німеччина
Мелоксикам — ЛУГАЛ	ВАТ «Луганський ХФЗ»	Україна
Ревмоксикам	Фармак	Україна
Мелоксикам — ЛХ	ЗАТ «Лекхім — Харків»	Україна
Мелоксикам — Новофарм	ТОВ фірми "Новофарм - Біосинтез";— Новоград-Волинський	Україна