Пазопаніб
 | |
|---|---|
Пазопаніб
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-({4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]pyrimidin-2-yl}amino)-2-methylbenzenesulfonamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H23N7O2S |
| Мол. маса | 437,52 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 21% (14–39%)[1] |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 30,9 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки (4 %) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВОТРІЄНТ™, «Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Велика Британія UA/12035/01/01 20.03.2017—необмежений |
Пазопаніб (англ. Pazopanib, лат. Pazopanibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази[2][3][4], що застосовується перорально.[5][6][7] Пазопаніб схвалений до клінічного застосування у 2009 році в США, та в 2010 році у Великій Британії, Європейському Союзі та Австралії.[8][9][10][11][12]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Пазопаніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази великої кількості клітинних рецепторів. Препарат інгібує KDR, FLT4, PDGFRB, FGFR1 та FGFR3, FLT1, FLT3, c-kit, CSF1R та PDGFRA. Це призводить до інгібування ангіогенезу, який більше виражений у пухлинних тканинах, що призводить до гальмування росту пухлини.[4][5][6] Пазопаніб також інгібує фосфорилювання у клітинах організму, зокрема клітинах пухлин, що призводить до загибелі пухлинних клітин.[4][5][6] Пазопаніб застосовується у лікуванні саркоми м'яких тканин[2] та раку нирки, у тому числі з метастазуванням[3][4], причому з вищою ефективністю при більшості клінічних варіантів захворювання, та меншою кількістю побічних ефектів, у порівнянні як з хіміотерапевтичними препаратами, так і з іншими інгібіторами тирозинкінази.[2][3][4]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Пазопаніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить від 14 до 39 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Пазопаніб добре розподіляється в тканинах організму та майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Пазопаніб метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно із калом, незначна частина виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення пазопанібу становить у середньому 30,9 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки або нирок.[5][6][7]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Пазопаніб застосовують для лікування саркоми м'яких тканин та поширеного або метастатичного раку нирки.[5][6]
Побічна дія[ред. | ред. код]
Найчастішими побічними ефектами при застосуванні пазопанібу є діарея, артеріальна гіпертензія, зміна кольору волосся, нудота, блювання, втрата апетиту, швидка втомлюваність та астенія, кровотечі, біль у животі, головний біль, втрата ваги тіла, протеїнурія.[4] Іншими частими побічними ефектами препарату є[5][6]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, зміна кольору шкіри, гіпергідроз, долонно-підошовний синдром, сухість шкіри, синдром Лаєлла, фотодерматоз.
- З боку травної системи — стоматит, запор, метеоризм, гепатит, диспепсія, жовтяниця, перфорація кишки або іншого порожнистого органу, фістули порожнистих органів.
- З боку нервової системи — запаморочення, порушення смаку, транзиторна ішемічна атака, порушення мозкового кровообігу, інсульт.
- З боку серцево-судинної системи — серцева недостатність, тахікардія або брадикардія, периферичні набряки, тромбози або емболії, приливи крові, аритмії, біль у грудній клітці, зворотна серцева дисфункція зі зниженням фракції викиду, інфаркт міокарду, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- З боку дихальної системи — носова кровотеча, кашель, гикавка, біль у гортані, кровохаркання, втрата голосу.
- Інші побічні ефекти — гіпотиреоз, болі у м'язах і суглобах, біль у кінцівках, спазми в м'язах, біль у спині.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня активності амілази та амінотрансфераз.
Протипокази[ред. | ред. код]
Пазопаніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій печінковій та нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[5][6]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Пазопаніб випускається у вигляді таблеток по 0,2 та 0,4 г.[5][13]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ CHMP Assessment Report: Votrient (pazopanib) (PDF). European Medicines Agency. Архів оригіналу (PDF) за 9 жовтня 2016. Процитовано 8 жовтня 2016. (англ.)
- ↑ а б в Пазопаніб у лікуванні сарком м'яких тканин: досвід мультидисциплінарних центрів. Архів оригіналу за 30 січня 2021. Процитовано 25 січня 2021.
- ↑ а б в Пазопаніб при нирково-клітинній карциномі пізніх стадій. Архів оригіналу за 23 січня 2021. Процитовано 25 січня 2021.
- ↑ а б в г д е Пазопаниб — препарат первой линии терапии у больных с метастатическим раком почки [Архівовано 27 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и ВОТРІЄНТ™ (VOTRIENT™). Компендіум. Архів оригіналу за 30 січня 2021. Процитовано 25 січня 2021.
- ↑ а б в г д е ж Пазопаниб [Архівовано 2 лютого 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б PAZOPanib [Архівовано 4 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Votrient (pazopanib) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Архів оригіналу за 2 лютого 2014. Процитовано 27 січня 2014. (англ.)
- ↑ Votrient- pazopanib hydrochloride tablet, film coated. DailyMed. 17 серпня 2020. Архів оригіналу за 10 листопада 2020. Процитовано 9 листопада 2020. (англ.)
- ↑ Votrient : EPAR - Product Information (PDF). European Medicines Agency. Glaxo Group Ltd. 23 січня 2014. Архів оригіналу (PDF) за 4 лютого 2014. Процитовано 27 січня 2014. (англ.)
- ↑ Votrient 200 mg and 400 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SPC). electronic Medicines Compendium. GlaxoSmithKline UK. 20 грудня 2013. Архів оригіналу за 1 лютого 2014. Процитовано 27 січня 2014. (англ.)
- ↑ Product Information Votrient Tablets. TGA eBusiness Services. GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd. 25 березня 2013. Архів оригіналу (PDF) за 25 червня 2016. Процитовано 27 січня 2014. (англ.)
- ↑ Активные вещества. Пазопаниб [Архівовано 13 лютого 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Пазопаніб на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 30 січня 2021 у Wayback Machine.]
- Пазопаніб на сайті rlsnet.ru [Архівовано 30 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)