Піоглітазон
 | |
|---|---|
Піоглітазон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-5-(4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl)thiazolidine-2,4-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H20N2O3S |
| Мол. маса | 356,44 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | >80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5-6 год. (активних метаболітів до 16-23 год.) |
| Екскреція | фекалії (55%), Нирки (45%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГЛЮТАЗОН®, ТОВ «КУСУМ ФАРМ», Україна UA/11871/01/01 24.11.2016—необмежений |
Піоглітазон (англ. Pioglitazone, лат. Pioglitazonum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу тіазолідинедіонів для прийому всередину.[1][2][3] Піоглітазон розроблений у лабораторії японської компанії «Takeda Pharmaceutical Company» за результатами тривалих досліджень групи хімічних речовин, які розпочались у 1975 році, а піоглітазон був безпосередньо відібраний для подальших досліджень у 1982 році.[1] Препарат запатентований у 1985 році, та застосовується в медичній практиці з 1999 року.[4] У 2011 році піоглітазон з міркувань безпечності виведений з фармацевтичного обігу в Німеччині та Франції.[5][6]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Піоглітазон — синтетичний препарат, що належить до класу тіазолідинедіонів. Механізм дії препарату полягає в активуванні γ-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом, унаслідок чого модулюється транскрипція низки генів, чутливих до інсуліну, які беруть участь у контролі рівня глюкози в крові та в метаболізмі ліпідів, що призводить до зниження інсулінорезистентності в периферичних тканинах та у печінці, внаслідок чого збільшується утилізація глюкози та зниження викиду глюкози з печінки; проте на відміну від низки інших пероральних протидіабетичних препаратів піоглітазон не підвищує продукцію інсуліну бета-клітин підшлункової залози. Унаслідок вживання піоглітазону спостерігається зниження рівня глюкози в крові, зниженню рівня інсуліну в крові, та зниженню рівня глікованого гемоглобіну.[7] При застосуванні піоглітазону спостерігається також зниження рівня тригліцеридів, збільшує кількість великих легких часток у загальній фракції ліпопротеїнів низької щільності, не підвищуючи загалом концентрації цих ліпопротеїнів у крові, та збільшує концентрацію в крові ліпопротеїдів високої щільності.[1][7] При застосуванні піоглітазону спостерігається зменшення співвідношення внутрішнього та середнього шару стінки в каротидних судинах, зменшення ймовірності серцево-судинних подій, зменшення розмірів гострого інфаркту міокарду, зниження артеріального тиску, та стабілізація атеросклеротичних бляшок.[1][8] При застосуванні піоглітазону також покращується перебіг неалкогольного стеатогепатиту[8][9], бронхіальної астми[2], та псоріазу.[10] Проте низка клінічних досліджень пов'язує тривалий прийом піоглітазону з розвитком раку сечового міхура.[11][12], проте низка подальших досліджень спростували цей ризик.[13]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Піоглітазон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає понад 80 %. Максимальна концентрація піоглітазону в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Піоглітазон майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення гліквідону в грудне молоко немає.[14] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться піоглітазон із організму переважно з калом (на 55 %), частково (близько 45 %) виводиться з сечею. Період напіввиведення піоглітазону з організму складає 5—6 годин, період напіввиведення активних метаболітів препарату складає 16—23 години, даних за зміни цього часу при порушеннях функції печінки або нирок немає.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Піоглітазон застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами або інсуліном.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні піоглітазону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — анафілактоїдні реакції, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — метеоризм,.
- З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, запаморочення, гіпестезія, швидка втомлюваність, порушення зору, набряк макули.
- З боку обміну речовин — гіпоглікемія, збільшення маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи — задишка, серцева недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, переломи кісток.
- Інші побічні ефекти — інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, еректильна дисфункція.
- Зміни в лабораторних аналізах — глюкозурія, протеїнурія, підвищення рівня активності ферментів печінки.
Протипокази[ред. | ред. код]
Піоглітазон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, важкій серцевій недостатності, виражених порушеннях функції печінки, раку сечового міхура, макроскопічній гематурії, в дитячому віці, не рекомендоване застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Піоглітазон випускається у вигляді таблеток по 0,015; 0,03; 0,045 г; та у вигляді комбінованих препаратів з метформіном і глімепіридом.[3]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г ПІОГЛІТАЗОН: РОЗДУМИ ПРО РЕАЛЬНІСТЬ І ПЕРСПЕКТИВИ ВИКОРИСТАННЯ
- ↑ а б ВЛИЯНИЕ ДЛИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ ПИОГЛИТАЗОНОМ НА КЛИНИЧЕСКОЕ СОСТОЯНИЕПАЦИЕНТОВ С БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМОЙ В СОЧЕТАНИИ С ИШЕМИЧЕСКОЙБОЛЕЗНЬЮ СЕРДЦА (рос.)
- ↑ а б Pioglitazone (англ.)
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. с. 450. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 21 грудня 2020. Процитовано 23 вересня 2020. (англ.)
- ↑ Burant C (2012). Medical Management of Type 2 Diabetes. American Diabetes Association. с. 63. ISBN 9781580404570. Архів оригіналу за 28 січня 2021. Процитовано 23 вересня 2020. (англ.)
- ↑ Update on ongoing European review of pioglitazone–containing medicines. European Medicines Agency (EMA) (Пресреліз). Архів оригіналу за 22 жовтня 2020. Процитовано 8 листопада 2020. (англ.)
- ↑ а б Пиоглитазон (рос.)
- ↑ а б Пиоглитазон: механизмы защиты от сердечно-сосудистых заболеваний (часть І) (рос.)
- ↑ Ефективність терапії піоглітазоном неалкогольного стеатогепатиту в пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу і без нього
- ↑ Піоглітазон у лікуванні хворих з коморбідністю псоріатичної хвороби та аліментарного ожиріння
- ↑ L'antidiabétique Actos retiré du marché. Le Figaro (фр.). червня 2011. Архів оригіналу за 12 червня 2011. Процитовано 9 червня 2011.
- ↑ Topham J (10 червня 2011). UPDATE 2-Germany joins France in suspending top Takeda drug. Reuters. Архів оригіналу за 13 листопада 2015. Процитовано 1 липня 2017. (англ.)
- ↑ Filipova E, Uzunova K, Kalinov K, Vekov T (серпня 2017). Pioglitazone and the Risk of Bladder Cancer: A Meta-Analysis. Diabetes Therapy. 8 (4): 705—726. doi:10.1007/s13300-017-0273-4. PMC 5544610. PMID 28623552. (англ.)
- ↑ Ліки і вагітність. Піоглітазон