Сехіфенадин
 | |
|---|---|
Сехіфенадин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl-bis(2-methylphenyl)methanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H27NO |
| Мол. маса | 321,45 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 12 год. |
| Екскреція | Жовч, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГІСТАФЕН, АТ«Олайнфарм»,Латвія UA/3567/01/01 04.08.2010-04/08/2015 |
Сехіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до антигістамінних препаратів І покоління[1], для перорального застосування. Сехіфенадин уперше синтезований у колишньому Радянському Союзі[2] у Всесоюзному науково-дослідному хіміко-фармацевтичному інституті імені Серго Орджонікідзе (нині ВАТ «ЦХЛС-ВНІХФІ»)[3] та допущений до застосування згідно з наказом МОЗ СРСР від 2 серпня 1984 року під торговою назвою «Бікарфен».[4] По часу винайдення його класифікують як препарат І покоління, хоча сам автор Машковський Михайло Давидович вважав його першим представником препаратів ІІ покоління. Коли почали впроваджувати антигістамінні препарати ІІ покоління виявилося що в похідних хінуклідину багато відмінностей як від І так і від ІІ покоління, тому деякі автори виділяють їх як окремий клас.
Натепер зареєстрований в Україні під торговою назвою «Гістафен».[5] Сехіфенадин використовується на території пострадянського простору (Латвія, Росія, Україна).[6][7][8]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Сехіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до групи антигістамінних препаратів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів та серотонінових рецепторів(5HT1).[9][10] Сехіфенадин має відмінність у механізмові дії на гістамінорецептори від інших протиалергічних препаратів — він не лише блокує дію гістаміну в тканинах, але й сприяє його руйнуванню в тканинах шляхом активації ферменту діаміноксидази, який розщеплює ендогенний гістамін.[1] Препарат знижує спазм гладких м'язів кишечнику, судин та бронхів, чим сприяє бронходілятації, має виражені десенсибілізуючі і протисвербіжні властивості, запобігає збільшенню проникливості капілярів та має протинабрякові властивості.[10] Сехіфенадин впливає на імунологічну активність організму, зменшує кількість антитілоутворюючих клітину селезінці, кістковому мозку та лімфатичних вузлах, та знижує підвищену концентрацію Імуноглобуліни класу A|імуноглобулінів A]] і G. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр та рідко викликає сонливість.[5] На відміну від більшості інших антигістамінних препаратів, сехіфенадин не має проаритмогенної дії та має кардіопротекторні властивості.[1] Сехіфенадин у порівнянні з хіфенадином має більш виражені протисвербіжні властивості, тому більш ефективний при різноманітних сверблячих дерматозах.[11][9]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Сехіфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація сехіфенадину у крові досягається протягом 1-2 годин. Найвищі концентрації препарату спостерігаються в печінці, легенях та нирках. Сехіфенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Сехіфенадин проникає через плацентарний бар'єр. Даних за виділення сехіфенадину в грудне молоко немає. Препарат метаболізується в печінці шляхом окислення утворюючи неактивний метаболіт. Після прийому однократної дози 50 мг період напіввиведення складає 12 годин, після повторних доз скорочується до 5-8 годин. Виводиться з жовчю (50 % дози), більше 20 % — з сечею. Близько 30 % дози виводиться в незміненому вигляді, 40-50 % в вигляді метаболітів[12].
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Сехіфенадин застосовується при гострих та хронічних алергічних захворюваннях — при харчовій та медикаментозній алергії, полінозі, алергодерматозах (екзема, алергічний дерматит, червоний плоский лишай, нейродерміт)[10][9], васкуліті, алергічному риніті та риносинусопатіях, набряку Квінке, кропив'янці[13] та для профілактики і лікування загострення сезонних алергічних захворювань.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами[ред. | ред. код]
Сехіфенадин не підсилює пригнічуючої дії снодійних засобів і алкоголю нацентральну нервову систему. Пацієнтам, які застосовують інгібітори моноамінооксидази, протипоказано застосування антигістамінних препаратів.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні сехіфенадину нечасто спостерігаються сухість у роті, біль у животі, сонливість, головний біль. Рідко можуть спостерігатися підвищення апетиту, збудження, безсоння, почащення сечопуску, порушення менструального циклу. У лабораторних аналізах рідко може спостерігатися лейкопенія.
Протипокази[ред. | ред. код]
Сехіфенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при нападі бронхіальної астми, при вагітності, у період годування грудьми. Препарат не застосовується в дитячому віці та одночасно з інгібіторами моноаміноксидази.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Сехіфенадин випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[11]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/dtv_2014_1_8.pdf (рос.)
- ↑ http://www.rmj.ru/articles_957.htm [Архівовано 15 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://chem-old.folium.ru/contents/2000/2000-12_tshls_anniversary.htm [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://rudoctor.net/medicine2009/bz-dv/med-eqpyi.htm [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://compendium.com.ua/info/169427/olajnfarm/gistafen (рос.)
- ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 20 березня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 20 березня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ http://olainfarm.lv/en/prescription-drugs/bikarfen-3
- ↑ а б в http://www.vitapol.com.ua/user_files/pdfs/uzdvk/982115082256350_13042009185735.pdf (рос.)
- ↑ а б в http://olfa.ua/articles/Gistaphen_0001.pdf [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б " "Бикарфен в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- ↑ http://enc-dic.com/actsubs/Sehifenadin-2143.html (рос.)
- ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 3 квітня 2015. Процитовано 6 березня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)