Сульфаметоксазол
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (січень 2024) |
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4-Amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-benzenesulfonamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C10H11N3O3S |
| Мол. маса | 253,279 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 90-100% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 8-12 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально, в/в |
Сульфаметоксазо́л — синтетичний антибактеріальний засіб з групи сульфаніламідних препаратів для парентерального та перорального застосування. Сульфаметоксазол уперше введений у клінічну практику в США у 1961 році.[1]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Сульфаметоксазол — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів середньої тривалості дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікрооргазмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До препарату чутливі наступні збудники: малярійний плазмодій, токсоплазма, пневмоцисти; бактерії Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., стафілококи, клебсієли, стрептококи ,Brucella spp., лістерії, Nocardia spp. У клінічній практиці застосовують переважно у комбінації з інгібітором дифолатредуктази триметопримом.[2][3]
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Сульфаметоксазол відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається через 2—4 години. Біодоступність препарату становить 90 %, при парентеральному застосуванні 100 %. Сульфаметоксазол добре зв'язується з білками плазми крові (на 65 %).[4] Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. Сульфаметоксазол добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Сульфаметоксазол частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 8-12 годин. Виводиться препарат з організму переважно нирками, при порушенні функції нирок спостерігається збільшення періоду напіввиведення препарату з організму.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Сульфаметоксазол у комбінації з триметопримом застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до складових препарату збудники: інфекціях сечовидільних шляхів, гострому отиті, пневмоцистній пневмонії, токсоплазмозі, нокардіозі, діареї мандрівників.
Побічна дія[ред. | ред. код]
Оскільки сульфаметоксазол застосовують майже виключно з триметопримом, то побічні ефекти цих препаратів можуть сумуватися, але більша ймовірність побічних ефектів характерна для сульфаметоксазолу.[4] При застосуванні сульфаметоксазолу у комбінації з триметопримом можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі; дуже рідко (менше 0,01 %) кропив'янка, гіперемія шкіри, бронхоспазм, набряк язика та верхньої губи, вовчакоподібний синдром, гарячка, фотодерматоз, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, діарея, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1 %) блювання; дуже рідко (менше 0,01 %) панкреатит, спрага, сухість ув роті, біль у животі, гепатит, жовтяниця, розвиток печінкової енцефалопатії, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; дуже рідко (менше 0,01 %) запаморочення, асептичний менінгіт, атаксія, безсоння, депресія, психоз, периферична або оптична нейропатія, увеїт.
- З боку серцево-судинної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) алергічний міокардит.
- З боку дихальної системи — задишка, кашель, еозинофільні інфільтрати в легенях.
- З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко (менше 0,01 %) вузликовий періартеріїт, артралгії, міалгії, рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) нефротоксичний синдром, інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.
- З боку ендокринної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) гіпоглікемія.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10 %) гіперкаліємія; дуже рідко (менше 0,01 %) еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, панцитопенія, мегалобластна анемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, підвищення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз в крові, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
У хворих на СНІД частота побічних реакцій, особливо гарячки, висипань на шкірі, лейкопенії і збільшення активності амінотрансфераз, значно підвищується.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Сульфаметоксазол протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, мегалобластній анемії, дітям до 6 років, при важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Сульфаметоксазол випускається у комбінації з триметопримом у співвідношенні 5 частин сульфаметоксазолу та 1 частина триметоприму у вигляді ампул по 5 мл. (400/80 мг); таблеток по 100/20, 200/40, 400/80 та 800/160; та сиропу для застосування всередину по 0,24 мг/мл.
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. William Andrew Publishing. Архів оригіналу за 27 квітня 2016. Процитовано 5 листопада 2016. (англ.)
- ↑ Сульфаниламиды [Архівовано 24 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Abstract of «Cutaneous hypersensitivity to sulfamethoxazole-trimethoprim (SMZ TMP) in HIV infected patients» [Архівовано 8 лютого 2009 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Література[ред. | ред. код]
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)
Посилання[ред. | ред. код]
- Триметоприм/Сульфаметоксазол на сайті vich-infekcija.ru(рос.)
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
- Сульфаметоксазол/триметоприм (амп.) на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- Сульфаметоксазол/триметоприм (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_528.htm [Архівовано 11 липня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/056-60.shtml [Архівовано 13 березня 2013 у Wayback Machine.]