Тинзапарин
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| Натрієва сіль деполімеризованого гепарину із середньою молекулярною масою близько 6300 Дальтон | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | ? |
| Хімічні дані | |
| Формула | C24H38N2O35S5 |
| Мол. маса | 6500 г/моль |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 86,7% (п/ш), 100% (в/в) |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 80 хв. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | п/ш, в/в |
Тинзапарин (англ. Tinzaparin, лат. Tinzaparinum — природний препарат з групи прямих антикоагулянтів — інгібіторів фактора Х згортання крові, який застосовувався парентерально[1] (підшкірно[2] та внутрішньовенно)[3]. Тинзапарин розроблений у лабораторії данської компанії «Leo Pharma Inc.»[4] Тинзапарин застосовувався для профілактики тромбозів та тромбоемболій, та був допущений FDA для використання на території США[5] до 2011 року, після чого був знятий з реєстрації у зв'язку із нижчою ефективністю у порівнянні з іншими низькомолекулярними гепаринами[6], та високою ймовірністю контамінації сировини для виготовлення препарату збудниками інфекційних захворювань.[7][4]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Тинзапарин — природний препарат, що по хімічному складу є низькомолекулярним гепарином із молекулярною масою в середньому 6500 дальтон[8] (від 5500 до 7500 дальтон), який виділений із слизової оболонки кишечника свині та деполімеризований за участю гепаринази, виділеної из Flavobacterium heparinum. Механізм дії препарату полягає у пригніченні фактора Ха згортання крові, опосередкованого антитромбіном.[1][4] Тинзапарин лише частково зв'язується з тромбіном у зв'язку із відсутністю у більшості молекул низькомолекулярних гепаринів 18-сахаридної послідовності, необхідної для зв'язування із тромбіном, а також не збільшує активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ). Тинзапарин застосовувався для лікування та профілактики тромбозів і тромбоемболічних ускладнень, а також для лікування гострого коронарного синдрому.[4] Проте, згідно клінічних досліджень, тинзапарин є менш ефективнішим за інші низькомолекулярні гепарини при застосуванні при гострому коронарному синдромі[6], а також для лівання і профілактики тромбоемболічних ускладнень.[9]
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Після підшкірного введення тинзапарин швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Біодоступність препарату становить при підшкірному введенні 86,7 %, при внутрішньовенному застосуванні 100 %. Час напівусмоктування препарату складає 200 хвилин, час досягнення максимальної концентрації в крові 2—3 години, а максимальна активність препарату досягається за 4—5 годин після підшкірної ін'єкції.[4] Тинзапарин частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення тинзапарину становить 80 хвилин, і цей час може збільшуватися при хронічній нирковій недостатності.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тинзапарин застосовувався для лікування і профілактики тромбозів та тромбоемболій, та для профілактики венозного тромбозу в системі екстракорпорального гемодіалізу.[1]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні тинзапарину спостерігалися наступні побічні ефекти — тромбоцитопенія, збільшення активності амінотрансфераз, висипання на шкірі та припікання в місці ін'єкції, алергічні реакції.[1]
Протипокази[ред. | ред. код]
Тинзапарин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострому бактеріальному ендокардиті; важкій нирковій недостатності; кровотечі; виразковій хворобі в стадії загострення; при наявності індукованої гепарином тромбоцитопенії; схильності до гіпокоагуляції. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, важкій нирковій недостатності, а також люмбальній пункції.[4][1]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Тинзапарин випускався у вигляді ампул по 2 мл (40 000 ОД).[7][4] На 1 жовтня 2016 року в Україні не зареєстрований.[10]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1263 [Архівовано 6 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Tinzaparin sodium: a low-molecular-weight heparin [Архівовано 5 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Fass.se Farmaceutiska Specialiteter i Sverige [Архівовано 21 січня 2011 у Wayback Machine.] (швед.)
- ↑ а б в г д е ж Tinzaparin Sodium [Архівовано 6 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Hull et al. NEJM 1992;326,15:975-982 (англ.)
- ↑ а б Эноксапарин более эффективно, чем тинзапарин, предотвращал случаи возвратной стенокардии, инфаркта миокарда и летального исхода у больных с острым коронарным синдром без подъема сегмента ST [Архівовано 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Архівована копія. Архів оригіналу за 5 жовтня 2016. Процитовано 4 жовтня 2016.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ European Pharmacopoeia, 6th Edition, 2008 (англ.)
- ↑ Бемипарин: низкомолекулярный гепарин второго поколения для лечения и профилактики венозной тромбоэмболии [Архівовано 1 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [Архівовано 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
Посилання[ред. | ред. код]
- Тинзапарин [Архівовано 3 серпня 2016 у Wayback Machine.]
- Тинзапарин на сайті cardiolog.org(рос.)