Нікардипін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Нікардипін
Систематична назва (IUPAC)
2-[benzyl(methyl)amino]ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Ідентифікатори
Номер CAS 55985-32-5
Код ATC C08CA04
PubChem 4474
DrugBank DB00622
Хімічні дані
Формула C26H29N3O6 
Мол. маса 479,525 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 35%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 2-8 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус

-only (US)

Шляхи введення перорально, в/в

Нікардипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування. Нікардипін застосовувався також для внутрішньосерцевого введення[1] та для внутрішньовенного введення, але у зв'язку із великою кількістю побічних ефектів парентеральне введення нікардипіну суворо обмежено.[2]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Нікардипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Нікардипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість та провідність міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні та покращує коронарний кровообіг, у тому числі у зоні ішемії серцевого м'яза. У зв'язку із тим, що нікардипін не впливає на скоротливість міокарду, дозволяється застосування препарату у хворих із застійною серцевою недостатністю. Нікардипін має здатність до розширення церебральних артерій та покращує кровопостачання у головному мозку.

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

Нікардипін після перорального прийому добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 35%.[3] Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 1—2 годин.[3] Нікардипін добре зв'язується з білками плазми крові. Нікардипін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться нікардипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 2—8 годин[3], при порушеннях функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Нікардипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби (у тому числі для купування гіпертонічних кризів[2][4]), лікування стенокардії (у тому числі стенокардії Принцметала), лікування хворих після гострих порушень мозкового кровообігу (після закінчення гострого періоду).

При застосуванні нікардипіну можливі наступні побічні ефекти[5]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Нікардипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоці, геморагічному інсульті, підвищенні внутрішньочерепного тиску, вираженій гіпотензії, колапсі, при інфаркті міокарду, вагітності та годуванні грудьми, аортальному стенозі. Нікардипін застосовується з обережністю при хронічній серцевій недостатності, порушеннях функції печінки та нирок. Препарат повинен бути відмінений, якщо після його перорального застосування виникають болі за грудиною. Нікардипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Нікардипін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,02 та 0,03 г.[3] Станом на листопад 2019 року в Україні даний препарат не зареєстрований.[6]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Huang RI, Patel P, Walinsky P та ін. (November 2006). Efficacy of intracoronary nicardipine in the treatment of no-reflow during percutaneous coronary intervention. Catheter Cardiovasc Interv. 68 (5): 671—6. doi:10.1002/ccd.20885. PMID 17034064. {{cite journal}}: Явне використання «та ін.» у: |author= (довідка) (англ.)
  2. а б http://www.webcardio.org/ema-oghranychyvaet-pokazanyya-dlya-vnutryvennogho-vvedenyya-nykardypyna.aspx (рос.)
  3. а б в г " "Никардипин в Справочнике Машковского">Никардипин.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  4. Peixoto, Aldo J. (7 листопада 2019). Acute Severe Hypertension. New England Journal of Medicine. Т. 381, № 19. с. 1843—1852. doi:10.1056/NEJMcp1901117. ISSN 0028-4793. Процитовано 19 листопада 2019.
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1394 (рос.)
  6. - Державний реєстр лікарських засобів України

Джерела

[ред. | ред. код]