Окспренолол

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Окспренолол
Систематична назва (IUPAC)
(RS)-1-[2-(Allyloxy)phenoxy]-3-(isopropylamino)propan-2-ol
Ідентифікатори
Номер CAS 6452-71-7
Код ATC C07AA02
PubChem 4631
DrugBank DB01580
Хімічні дані
Формула C15H23NO3 
Мол. маса 265,348 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 24-60%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1-2 год.
Виділення Жовч, нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(AU)

Лег. статус

-only (US)

Шляхи введення перорально

Окспренолол — синтетичний антигіпертензивний препарат та антиаритмічний препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів, для перорального застосування.

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Окспренолол — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів. Механізм дії препарату полягає у неселективній блокаді бета-адренорецепторів (на 75% β1- та на 25% β2-адренорецепторів), що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду.[1] Окспренолол має власну симпатоміметичну активність та незначну мембраностабілізуючу дію, пригнічує автоматизм синоатріального вузла та виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і, меншою мірою, у шлуночках. Препарат знижує швидкість проведення збудження в атріовентрикулярному з'єднанні по пучку Кента переважно в антеградному напрямку та мало впливає на провідність по додаткових шляхах провідної системи серця. Окспренолол знижує потребу міокарду у кисні. Внаслідок внутрішньої симпатоміметичної активності знижує ризик виникнення брадикардії. Препарат знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс та швидкість клубочкової фільтрації. Окспренолол зменшує частоту нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує частоту розвитку повторних інфарктів міокарду та смертність після перенесеного інфаркту. Препарат пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Окспренолол підвищує рівень ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів і знижує концентрацію в крові ліпопротеїнів високої щільності.[1] Препарат має також пряму вазоділятуючу дію. Завдяки симпатолітичній дії окспренолол має здатність усувати почуття тривоги та внутрішнього напруження.

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

Окспренолол швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, але біодоступність препарату становить лише 24—60% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Окспренолол добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Окспренолол проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Окспренолол частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму переважно із жовчю у вигляді метаболітів, частково виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення окспренололу становить 1—2 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Окспренолол застосовується при гіпертонічній хворобі, стенокардії, при аритміях (синусовій тахікардії, тахісистолічній формі миготливої аритмії, екстрасистоліях), при інфаркті міокарду (у клінічно стабільних хворих), гіперкінетичному кардіальному синдромі, при есенціальному треморі, при гіпертрофічній кардіоміопатії, при феохромоцитомі як додатковий засіб, тиреотоксикозі, при пролапсі мітрального клапану, симптоматичному лікуванні тривоги.

При застосуванні окспренололу можливі наступні побічні ефекти[2]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Окспренолол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кардіогенному шоці, при декомпенсації серцевої недостатності або серцевій недостатності ІІВ—ІІІ ступеня, синдромі слабкості синусового вузла, АВ-блокаді ІІ-ІІІ ступеня, при бронхіальній астмі, брадикардії, артеріальній гіпотензії, цукровому діабеті, важких порушеннях периферичного кровообігу. Препарат не застосовують при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю застосовують препарат при хронічних захворюваннях печінки, бронхообструктивних захворюваннях, стенокардії Принцметала, хворобі Рейно, АВ-блокаді I ступеня.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Окспренолол випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,08 г.[3] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[4]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б http://cardiopractic.com.ua/drugs/2012/06/oksprenolol.html [Архівовано 16 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1396 [Архівовано 16 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. " "Окспренолол в Справочнике Машковского">Окспренолол.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  4. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [Архівовано 9 січня 2016 у Wayback Machine.]

Джерела

[ред. | ред. код]