Офатумумаб

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Офатумумаб
Систематизована назва за IUPAC
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до CD20
Класифікація
ATC-код L01XC10
PubChem
CAS 679818-59-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6480H10022N1742O2020S44 
Мол. маса 146100 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм НД
Період напіввиведення 14 діб (середня, варіює відносно тривалості лікування від 2 до 61 доби)
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРЗЕРРА™,
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Велика Британія
UA/14372/01/01
08.05.2015-08/05/2020

Офатумумаб (англ. Ofatumumab, лат. Ofatumumabum) — синтетичний препарат, який є рекомбінатним людським моноклональним антитілом до поверхневого антигену B-лімфоцитів CD20.[1][2] Офатумумаб застосовується внутрішньовенно.[3][4]

Історія

[ред. | ред. код]

Офатумумаб розроблений у співпраці дослідників у лабораторіях компаній «Genmab» і «GlaxoSmithKline»[5], та уперше схвалений Європейським агентством з лікарських засобів у 2010 році для лікування хронічного лімфолейкозу.[6] Пізніше, у 2012 році, офатумумаб схвалений для клінічного застосування в Канаді[7], а в 2014 році у США.[1] Пізніше права на препарат викупила компанія «Novartis».[2] Проте в подальших дослідженнях офатумумаб виявився неефективним у лікуванні лімфом[8], а також поступався в ефективності лікування лімфолейкозу більш новішим препаратам, у зв'язку із чим на початку 2018 року компанія «Novartis» вирішила вилучити офатумумаб із обігу за межами території США.[9]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Офатумумаб — синтетичний лікарський препарат, який є рекомбінатним людським моноклональним антитілом до поверхневого антигену B-лімфоцитів CD20. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні офатумумабу із трансмембранним антигеном зрілих В-лімфоцитів та пре-В-лімфоцитів CD20, а також клітин В-клітинних пухлин, що призводить до активації імунологічних реакції, які спричинюють лізис В-лімфоцитів. Офатумумаб призводить до лізису В-лімфоцитів також і завдяки механізму антитілозалежної клітинної цитотоксичності.[3][4] Офатумумаб застосовується для лікування хронічного лімфолейкозу, частіше в комбінації з хлорамбуцилом або бендамустином, при неефективності або при неможливості застосування флударабіну, а також при неефективності алемтузумабу.[3][4] Проводяться клінічні дослідження щодо ефективності офатумумаба в лікуванні розсіяного склерозу.[2] Проте в клінічних дослідженнях офатумумаб виявився неефективним у лікуванні лімфом[8], а в лікуванні хронічного лейкозу він є менш ефективним за інші моноклональні антитіла, зокрема обінутузумаб[10] та ублітуксимаб, а також препарати з інших груп: ібрутиніб, венетоклакс, акалабрутиніб, дувесиліб.[9]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Офатумумаб швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення, максимальна концентрація препарату в крові спостерігається під час або відразу після закінчення введення препарату. Біодоступність офатумумаба становить 100 %. Точних даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та проникнення в грудне молоко немає. Дані про метаболізм препарату та шляхи виведення з організму відсутні. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 14 діб (варіює відносно тривалості лікування від 2 до 61 доби), і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності, а також у хворих різних вікових груп.[1][3][4]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Офатумумаб застосовується при хронічному лімфолейкозі при неефективності попереднього лікування флударабіном або алемтузумабом.[3][4]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні офатумумабу найчастішими побічними ефектами є[3][4]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Офатумумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми.[3][4]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Офатумумаб випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій із вмістом діючої речовини 20 мг/мл по 5 та 50 мл.[3][11]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в Ofatumumab (англ.)
  2. а б в «Novartis» приобрела у компании «GlaxoSmithKline» права на препарат офатумумаб (рос.)
  3. а б в г д е ж и АРЗЕРРАТМ (ARZERRATM) (укр.). Компендіум. 8 травня 2015. Архів оригіналу за 28 травня 2018. Процитовано 28 травня 2018.
  4. а б в г д е ж http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2267 (рос.)
  5. FDA одобрило препарат Арзерра (офатумумаб) для лечения хронического лимфолейкоза [Архівовано 2018-05-19 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Arzerra : EPAR - Product Information (PDF). European Medicines Agency. Glaxo Group Ltd. 7 березня 2013. Архів оригіналу (PDF) за 4 лютого 2014. Процитовано 24 січня 2014. (англ.)
  7. Product Information. Health Canada. GlaxoSmithKline Inc. 13 серпня 2012. Архів оригіналу за 3 березня 2016.
  8. а б ОФАТУМУМАБ ОКАЗАЛСЯ НЕЭФФЕКТИВНЫМ В ЛЕЧЕНИИ ЛИМФОМЫ [Архівовано 25 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. а б Novartis полностью остановит продажи «Арзерра»[недоступне посилання] (рос.)
  10. Обинутузумаб в качестве первой линии терапии при хроническом лимфолейкозе: обновленные результаты исследования CLL11 (рос.)
  11. https://www.vidal.ru/drugs/arzerra__33826 (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]